アップニークを賢く慎重に使いたい人へ

アップニークミニ

眼瞼下垂の目薬が登場。

値段も高すぎず、手が届くところにある。試してみた所、いい感じである。でもこれ、使い続けて大丈夫なのだろうか?

心配になってきますよね。

目次

アップニークとの上手な付き合い方

この薬剤の特徴を知ることがポイントになってきます。

  1. 交感神経作動薬
  2. 6〜8時間で効果が切れ、リバウンドが起こる
  3. 連用で効かなくなる

オキシメタゾリン塩酸塩

1.交感神経作動薬

主成分であるオキシメタゾリン塩酸塩は自律神経(交感神経と副交感神経)のα受容体に作用。(交感神経は心拍を上げてカラダの緊張感を作り出す)。これがミュラー筋を刺激し、ミュラー筋が収縮してまぶたが持ち上がります。

「点眼したら目がバキッとかっぴらいた!」という人。このように効果が大きく出るのは腱膜性眼瞼下垂のひと。まぶたを挙上する主役は眼瞼挙筋。ミュラー筋が収縮することで眼瞼挙筋のチカラがダイレクトに伝わるようになるわけ。つまり、ミュラー筋が縮んだ分だけまぶたが挙がるっていう、そんな単純な話でもない。交感神経作動薬フェニレフリンが腱膜性眼瞼下垂の診断に使われたくらいである。

一方、血管収縮作用もあります。その結果、白目の充血が改善します。これは嬉しい副作用ですね。

瞳孔を広げる作用(散瞳)も指摘されています(閉塞隅角緑内障の人は注意するようにとのこと)。

2.効果が切れてリバウンドが起こる

6〜8時間で薬の効果が尽きます。その後、反動(リバウンド)がおき、ミュラー筋のチカラが緩みます。とうぜん白目の充血が起きます。

ほら、そうするとまた点眼したくなるでしょう?でも用法用量には書いてあります。

「点眼は一日一度に限ること」

ってね。それはなぜか?

市販の白目の充血改善の目薬も血管収縮薬。これも反動で充血が起こるのよ。

3.連用で効かなくなる

薬剤による刺激が継続すると、受容体の感度がどんどん下がります(down-regulation=タキフィラキシー)。つまり同じ濃度の薬剤でも効果が落ちてしまうのです。人間は新しい環境に適応し、耐性をつくるものなのですね。

受容体の感度は、使用を中止すれば回復します。

参考)交感神経障害のホルネル症候群のまぶたは作動薬にさらされていないため、受容体の感度が高まっています(up-regulation)。そのため、低濃度の交感神経作動薬でまぶたが過剰に挙上される。

歴史から学ぶこと

オキシメタゾリン塩酸塩は耳鼻科で点鼻薬(鼻に噴霧する)として使われてきた経緯があります。鼻炎(鼻閉)を改善し、鼻の通りをよくします。しかしながら、薬効が切れたタイミングで血管拡張が起きて鼻閉が再び悪化します。そのためまた使用するという依存サイクルになりやすいんですね。連用で薬剤性鼻炎(粘膜が肥厚してしまう)になるため、処方に及び腰の耳鼻科医が多いです。

そして、本薬剤は点鼻薬の2倍の濃度であることも付け加えておきます。

確定ではないが想定されること

連用により、タキフィラキシー(耐性)がおこります。すると、内因性(本来自分が持ってる)伝達物質(ノルアドレナリン)に対しても耐性ができてしまう可能性です。その結果、使用を開始する前の目の開きすら維持できなくなります。つまり悪化するんです。

この薬剤の効果持続時間が6〜8時間というのが微妙。あなたは出勤して8時間労働。さて、最後までもつでしょうか。終業まであと少しという所でリバウンドがおきて下垂と充血がおそってきます。そのまま我慢できるでしょうか。それとも・・・

そうです。ここで追加の点眼をしてしまうと依存サイクルに陥ります。そしていつしか、効果も4時間も持たなくなるでしょう。ミュラー筋はついに機能不全に。。。鼻炎薬と同じ罠にハマってしまうのです。

アメリカでの口コミ

アップニークはアメリカですでに流通しています。その口コミを調査しました。

  • バッチリ上がる!
  • 片方だけに点眼するとシーソー現象を起こす
  • リバウンドが起こる!
  • 頭痛が起こる(使用直後)
  • 頭痛が起こる(8〜12時間後のリバウンド)

口コミからの教訓

毎日使うものではないという共通認識ができているよう。「結婚式」「写真撮影」「大事なプレゼン」などスポット起用がベストかもしれません。

これはあり!目回りのボトックスによる眼瞼下垂の救済としての使用。おおむね一ヶ月程度でボトックスによる眼瞼下垂は治ります。その一ヶ月を凌ぐための使用です。

まとめ

以上、

  • 眼瞼下垂を一時的に治す点眼薬が舶来した
  • 薬の効くメカニズム
  • 効果の限界(反動と耐性)

を提示しました。

さて、あなたは、

  • その薬をすでに試してみました?
  • 一日一回を守れそうですか?
  • 効果があったらずっと使い続けますか?

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参考

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